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domingo, 8 de abril de 2012

Estudio muestra por qué algunos medicamentos para el dolor se vuelven menos efectivos con el tiempo, Esclerosis Múltiple

Estudio muestra por qué algunos medicamentos para el dolor se vuelven menos efectivos con el tiempo
MS DolorInvestigadores de la Universidad de Sainte-Justine de Montreal, el Hospital ha identificado cómo las células neuronales, como los de nuestros cuerpos son capaces de crear resistencia a los medicamentos opioides para el dolor en cuestión de horas.
Los seres humanos han sabido acerca de la utilidad de los opioides, que son a menudo extraídas de plantas de amapola, durante siglos, pero tenemos muy poco entendimiento de la forma en que pierden su efectividad en las primeras horas, días y semanas después de la primera dosis.
"Nuestro estudio reveló los mecanismos celulares y moleculares dentro de nuestros cuerpos que nos permite desarrollar resistencia a este medicamento, o lo que los científicos llaman tolerancia a las drogas", explicó el autor principal Dr. Graciela Piñeyro."Una mejor comprensión de estos mecanismos permitirá diseñar fármacos que evitar la tolerancia y producir respuestas terapéuticas más largo. "
El equipo de investigación analizó cómo las moléculas de drogas que interactúan con moléculas llamadas "receptores" que existen en cada célula de nuestro cuerpo. Los receptores, como el nombre lo sugiere, recibir "señales" de los productos químicos que entran en contacto con, y las señales de continuación, hacer que las células diferentes de reaccionar de diferentes maneras. Se sientan en la pared celular, y esperar a que los productos químicos correspondientes conocidos como ligandos del receptor de interactuar con ellos.
"Hasta ahora, los científicos han creído que los ligandos actuó como" on-off "interruptores para estos receptores, todos ellos producen el mismo tipo de efecto con variaciones en la magnitud de la respuesta que provocan", explicó Piñeyro. "Ahora sabemos que las drogas que activan el mismo receptor no siempre producen el mismo tipo de efectos en el cuerpo, como los receptores no siempre reconocen los medicamentos de la misma manera. Receptores a configurar las diferentes drogas en señales específicas que tienen diferentes efectos sobre la el cuerpo. "
Piñeyro está tratando de molestar a los "analgésico" la función de los opioides de la parte que activa los mecanismos que permiten la tolerancia para construir. "Mi laboratorio y mi trabajo se estructura en torno a todo el diseño racional de los medicamentos, y tratar de definir cómo las drogas producen su deseado y no los efectos deseados, a fin de evitar el segundo ", dijo Piñeyro. "Si somos capaces de comprender los mecanismos químicos por los que las drogas producen efectos secundarios terapéuticos y no deseados, vamos a ser capaces de diseñar mejores medicamentos".
Una vez activado por un fármaco, los receptores se mueven desde la superficie de la célula a su interior, y una vez que haya completado este "viaje" , o bien puede ser destruida o volver a la superficie y utilizarse de nuevo a través de un proceso conocido como "reciclado del receptor. " Al comparar los dos tipos de opioides - DPDPE y SNC-80 - los investigadores encontraron que los ligandos que alentaron el reciclaje produce menos tolerancia analgésica de los que no lo hizo.
"Proponemos que el desarrollo de ligandos opioides que el reciclaje a favor podría estar lejos de producir más largo que actúan los analgésicos opioides", dijo Piñeyro.
Más información: El estudio de "asociación diferencial de los receptores de Gβγ complejos con β-arrestin2 determina el reciclaje de sesgo y el potencial de la tolerancia del receptor opioide delta (DOR) agonistas" fue publicado en The Journal of Neuroscience el 3 de abril de 2012.
Fuente: Médico Médico Xpress Xpress © 2011-2012 (05/04/12)

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